【経口剤】免疫チェックポイント阻害剤も経口剤も視野に
●-Therapeutic targeting of PD-1/PD-L1 blockade by novel small-molecule inhibitors recruits cytotoxic T cells into solid tumor microenvironment
【雑誌】J Immunother Cancer. 2022 Jul;10(7):e004695
(pubmed )https://pubmed.ncbi.nlm.nih.
(journal) https://jitc.bmj.com/content/
(Impact factor)11.367
(author) Rita C Acúrcio ポルトガル
(癌腫) pan-tumor
(カテゴリー)経口剤
(目的)低分子阻害で腫瘍微小環境におけるT細胞機能を強化する
(方法)PD-1/PD-L1相互作用を調節する新規低分子を発
(結果)フェナントレン骨格を有するcompound 69はPD-1/PD-L1相互作用を阻害し腫瘍微小環境にCD
(自己考察)
解釈上の問題は諸々あるため割愛するが、
通常低分子化合物ならば抗体製剤に近づけるのであればかなりの投
初回通過効果や局所移行率の問題などがありそうなものだが、
ただまだ実験段階であり、
新たな投与経路で治療効果が非劣勢ならばそれに望ましいものはな
ASCO-SITC2021では別の製剤で経口の抗PD-1抗体の開発をIncyte社が手がけていると言う情報もある。
SITC 2021 – Incyte unveils its oral checkpoint blocker | Evaluate
またブリストル・マイヤーズ社と日本のペプチドリームが提携していた抗PD-1抗体経口剤も今から臨床入りを刷るという情報もある。
ただしこちらは放射性同位体で蛍光標識をして、将来的にはPETで抗PD-1抗体の効果を見定めるという診断用医薬品として開発されているようだ。
この分野はまだまだ目が離せそうない。